抗瘧新藥青蒿素的第一發明人
瘧疾是危害嚴重的世界性流行病,全球百余國家年約三億多人感染瘧疾。
自本世紀六十年代起,氯喹等原有抗瘧藥因瘧原蟲對此產生抗藥性而失效。
時值越南戰爭,促使國際上迫切尋找新結構類型抗瘧藥。
在國內(曾由“523”辦組織全國七大省市篩選中草藥3200多種,亦有人做過青蒿,認為無效而放棄),國外(美國結合侵越戰爭需要,篩選化合物達三十萬種)大量工作未獲成功的情況下,領導科研組以現代科學繼承發揚祖國醫藥學遺產為指導思想,從系統整理歷代醫籍、本草入手,收集二千多種方藥基礎上,歸納編篡成《抗瘧方藥集》,又從中選200多方藥,組織篩選。
經研制380多個樣品,特別結合古代用藥經驗,從東晉?葛洪《肘后備急方》青蒿“絞汁”服用截瘧記載中,考慮到溫度、酶解等因素,不斷改進提取方法,終于在1971年獲得青蒿抗瘧發掘成功。
發現的有效部位和有效單體—青蒿素,對鼠瘧、猴瘧均具有100%的抗瘧作用。
經大量提取藥物,安全性實驗及自身試服后于1972年,1973年分別就有效部位和青蒿素單體,在海南昌江瘧區作首次臨床研究,證實具有勝于氯喹的滿意療效,抗瘧新藥—青蒿素由此誕生。
屠呦呦等自1972年分離得到青蒿素單體后即著手進行青蒿素的化學結構研究,先后與中國科學院有機所和生物物理所協作,最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結構。
青蒿素是一個具過氧基團的新型倍半萜內酯,也是一個與過去抗瘧藥結構完全不同的新抗瘧藥,打破了過去認為“抗瘧藥必須含氮雜環”的斷言。
為此青蒿素的發現不僅找到了一個能解決抗性瘧疾的新藥,而且為尋找新的抗瘧藥開辟了一條新的途徑。
經全國協作,驗證病例達二千多,確證為“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥,特別對抗氯喹惡性瘧有特效。